Nieuwe gel maakt natuurlijke pijnbehandeling mogelijk

Wie aangewezen is op zware pijnstillers kent de problemen die ermee gepaard gaan. Van gewenning tot constipatie. Er bestaan alternatieven onder de vorm van natuurlijke pijnstilling maar die misten een efficiënte manier van toedienen. Die ontbrekende schakel is er nu, dankzij een doorbraak van twee VUB onderzoekers.

Professor Steven Ballet en zijn collega Charlotte Martin van de onderzoeksgroep voor organische chemie zijn erin geslaagd om die missing link te ontwikkelen. “Sinds de jaren ’70 zijn we al op de hoogte van het bestaan van deze zogeheten natuurlijke pijnstillers. Het gaat om stoffen als endorfine, een lichaamseigen opioïd peptide. Anders dan de vandaag gebruikte krachtige pijnstillers zoals morfine (een natuurproduct) of fentanyl (synthetisch product), werken deze natuurlijke pijnstillers wel efficiënt maar geven ze minder gevaarlijke nevenwerkingen”, verduidelijkt professor Steven Ballet.

De nadelen van morfine, fentanyl en aanverwanten worden de jongste jaren trouwens alsmaar duidelijker. Deze producten blijken sterk verslavend en door gewenning moet de dosis alsmaar hoger. In landen als de VS sterven er vandaag al meer mensen aan een overdosis opioïden dan door de hard drug heroïne en het aantal fentanylverslaafden neemt er ronduit epidemische vormen aan. De nood aan een veilig alternatief is dan ook groot.

Inspuitbare gel

“De lichaamseigen pijnstillers zijn daarvoor een prima kandidaat. Het grote obstakel hiervoor was dat deze stoffen ook heel snel door het lichaam worden afgebroken, waardoor hun pijnstillende werking maar beperkt duurde. Bovendien kunnen ze ook niet via de huid worden opgenomen, in tegenstelling tot fentanyl dat bijvoorbeeld wel met patches toedienbaar is.” De VUB onderzoekers werkten daarom op verschillende terreinen aan een oplossing. Zo werden in de eerste plaats de natuurlijke pijnstillers of peptiden zelf gestabiliseerd en verbeterd met het oog op het verlengen van hun effect in het lichaam. Daarnaast werd ook gezocht naar een oplossing om deze moleculen doorheen de bloed-hersenbarrière te loodsen zodat ze werkzaam kunnen worden in de hersenen.

De grootste innovatie waarvoor de onderzoekers ook internationale erkenning kregen, is de ontwikkeling van een slim ’transportmiddel’ om deze natuurlijke pijnstillers in het lichaam te brengen. Dat werd een biologisch afbreekbare gel, waarmee het actieve peptide onder de huid kan doordringen. Door een beperkte druk uit te oefenen op de spuit kan deze gelsubstantie vloeibaar gemaakt worden en zo onderhuids worden ingespoten. Eens ter plekke verandert hij opnieuw in een gel.

Geen rush

Die vormt daar een soort depot, van waaruit de werkzame pijnstillende peptiden worden vrijgezet. “Deze gel erodeert onderhuids en breekt langzaam af, zodat de pijnstiller traag en gecontroleerd vrijkomt. Je krijgt hierbij geen ‘rush’ gevoel zoals bij morfine en ook de totale dosis blijft lager. Het pijnstillend effect is wel vergelijkbaar met dat van een fentanyl patch, maar de natuurlijke pijnstillers hebben dus verlaagde bijwerkingen. De gel werkt ook 3 à 4 dagen maar we beogen dat effect te verlengen tot een week of misschien nog langer”, aldus prof. Ballet.

Breed toepasbaar

De ontwikkeling van de gel is niet alleen belangrijk voor de toediening van natuurlijke pijnstillers. De VUB wetenschappers benadrukken dat hij ook als drager kan dienen voor heel wat andere medicatie, die bestaan uit kleine moleculen tot proteïnen. “Vooral voor chronische medicatie is dit een interessante piste, temeer omdat patiënten deze gel zelf zullen kunnen inspuiten. Die zelftoediening is een opkomende trend in de geneeskunde. Andere toepassingen zoals lokale antikankermiddelen of groeihormoon liggen met dergelijke gels binnen bereik. De gel die zelf opgebouwd is door ketens van natuurlijke aminozuren wordt volledig afgebroken in het lichaam zonder sporen na te laten.”